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发布时间:2019-04-22 点击:
药物毒理学
1
该产品是左氧氟沙星的左手体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。它们作用的主要机制是通过抑制细菌DNA促旋酶(细菌拓扑异构酶II)的活性来抑制细菌DNA[选择性复制实现了抗菌作用。
2
该产品具有广谱抗菌,抗菌作用强的特点。例如大肠杆菌,克雷伯氏菌,沙雷氏菌,变形杆菌,志贺氏菌等革兰氏阴性菌,例如C. SalmonellaLa faecalis,Acinetobacter,铜绿假单胞菌,流感嗜血杆菌和淋病,最常用于肠道细菌抗菌活性。
它还对一些敏感的金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌,肺炎链球菌,变形链球菌和其他革兰氏阳性菌以及军团菌,支原体和衣原体具有良好的抗菌活性。
然而,厌氧细菌和肠球菌受到不利影响。
3
重复剂量毒性:大鼠以50剂量,200和800mg / kg口服给药4周,并且仅800mg / kg动物显示出中性粒细胞和骨髓M / E减少。组织病理学轻度变性出现在四肢关节的表面。
恒河猴口服给药4周,100mg组动物也出现流涎,腹泻,轻度体重减轻和高pH尿液/ kg。
口服给予大鼠26周后,80和320mg / kg剂量组的动物也显示出尿液中的流涎和高pH。
在320mg / kg组中,粪便体积增加并且盲肠粘膜细胞肿胀。
当猕猴口服给药26周时,它们分别是10,25和62。
在5mg / kg的剂量下没有发生显着毒性。
4
对关节软骨的影响:男孩和3至4周龄大鼠,比格犬口服7天给药4个月,超过300毫克/公斤和比格犬,狗超过10毫克/千克,出现关节软骨拉斯软骨病变或在年轻和年幼的比格犬中很容易发现关节毒性。
当口服给予13个月大的狗7天时,在40mg / kg的剂量下有轻微的关节毒性。
然而,当在18个月大的狗中静脉内注射14天时,在30mg / kg的剂量下没有关节毒性。

生殖毒性:大鼠在怀孕前和怀孕期间口服剂量为360毫克/千克,对雄性和雌性动物的生育能力或胎儿没有影响。
在器官发生阶段给予大鼠,并且高达90mg / kg的剂量对胎儿和新生儿没有显着影响。
当兔子口服施用50mg / kg,无胚胎,胎儿死亡,胎儿生长迟缓和致畸性时观察到它们。
在围产期和哺乳期,大鼠口服给药对动物的出生,哺乳和分娩没有显着影响,大约为360毫克/千克。
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光毒性:使用光毒性试验的紫外长波辐射(320-400nm),带有厚度指示器的小鼠耳道。口服剂量为200mg / kg,未观察到明显的异常变化。