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左乙拉西坦的药理学
发布时间:2019-04-19 点击:
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左乙拉西坦是吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无关。
左乙拉西坦的抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。
左乙拉西坦的抗癫痫作用已在各种癫痫动物模型中进行了评估。
左乙拉西坦对由当前或多个最大刺激引发的简单癫痫发作没有抑制作用,并且在次最大刺激和阈值测试中仅显示弱活性。
然而,对于由毛果芸香碱和红藻氨酸诱导的局灶性癫痫发作继发的全身性癫痫发作可观察到保护,其模拟一些患有继发性全身性癫痫发作的复杂部分性癫痫发作。
左乙拉西坦对大鼠部分性癫痫模型的烧制过程和烧制状态具有抑制作用
这些动物模型对人类某些类型癫痫的预测价值尚不清楚。
体外和体内实验表明左乙拉西坦抑制海马中的癫痫发作并且对正常的神经兴奋性没有影响,这表明左乙拉西坦可以选择性地抑制异步同步超同步。它完成了。
左乙拉西坦对浓度高达10μM的各种已知受体没有亲和力,如苯二氮卓,GABA,甘氨酸,NMDA,再摄取位点和第二信使系统。
体外研究表明左乙拉西坦不依赖于神经元应激或T型钙电流影响钠离子通道。
虽然左乙拉西坦不能直接促进GABA能神经传递,但研究表明,对培养神经元GABA和甘氨酸控制的负调节因子具有拮抗作用。
已经在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和和立体选择性神经元结合位点,但该结合位点的特性和功能尚未阐明。